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關于藥物劑型與療效的關系，雖說制劑中藥物本身的活性起主導作用，但劑型因素對藥效的發(fā)揮多有積極作用，有時甚至起決定作用。因為不同劑型不但制備方法、輔料選用和載藥形式不同，而且藥物在體內的起效時間、作用強度、持續(xù)時間均有很大差異。同一藥物不同劑型即使其含量相同，給藥途徑不變，療效和不良反應仍會有差異。藥物劑型的選擇，在中藥制劑的開發(fā)研究、工業(yè)生產以及臨床應用中均有重要意義，在創(chuàng)制、改進劑型時，一般應依據(jù)下述原則綜合考慮。
一.根據(jù)防治疾病需要選擇
病有緩急，證有表里，須因病施治，對癥下藥，各類藥物劑型要滿足醫(yī)療、預防的需要。如急癥患者，要求藥效迅速，宜用注射劑、氣霧劑、舌下片、滴丸等速效劑型；而慢性病患者，用藥宜緩和、持久，常選用丸劑、片劑、膏藥及長效緩釋制劑等；皮膚疾患一般可用軟膏劑、膏藥、涂膜劑、洗劑、搽劑等劑型；而某些腔道病變，可選用栓劑、條劑、線劑等。
二.根據(jù)藥物性質選擇
中藥制劑多為復方，所含成分復雜。而制劑中各類活性或有效成分存在與否及其含量多少，與其劑型設計關系甚密。如八味丸治療糖尿病用其全粉末丸劑有效，而水浸膏無效，即因方中主要藥味之一山茱萸中所含的齊墩果酸、熊果酸在水中不能溶出所致。一般而言，含難溶性或水中不穩(wěn)定成分的藥物、主含揮發(fā)油或有異臭的藥物不宜制成口服液等。而藥物成分易為胃腸道破壞或不被其吸收，對胃腸道有刺激性，或因肝臟首過作用易
失效的藥物等均不宜設計為口服劑型。成分間易產生沉淀等配伍變化的組方，則不宜制成注射劑和口服液等劑型。
三.要把應用及貯運等要求選擇
劑型設計應方便服用、適于攜帶、便于運輸，利于貯藏。就攜帶、貯運而言，劑量小而質量穩(wěn)定的固體劑型應優(yōu)于液體劑型。服用方便除考慮劑量、物態(tài)等因素外，疾病性質亦很重要。如牙床紅腫疼痛的牙周炎就不能選擇口膠劑型，以免患者咀嚼用藥。
四.結合生產條件選擇
因不同劑型的生產工藝和技術路線對廠房設備、生產環(huán)境和工人素質均有特定的要求，故劑型設計還應結合生產條件考慮。如尚無生產某劑型的符合要求的車間，改進劑型或開發(fā)新品時則不宜選擇該劑型。必要的廠房設施、儀器設備、制劑技術是劑型選擇時不可忽略的重要條件。
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