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掩味配方的應(yīng)用領(lǐng)域
許多藥物具有苦味或不良臭味。因此掩味在提高適應(yīng)性力面是治療成功的關(guān)鍵因素。其目的是掩蓋藥物在吞咽這段時(shí)間所能感覺到的味道。對于單個(gè)劑型來說，掩味的效果達(dá)到數(shù)秒鐘就已足夠，對于多顆粒制劑，顆粒形式的亞單位可能暫時(shí)存留在口腔各處，因此掩昧的效果需要達(dá)到數(shù)分鐘。對苦味或不良臭味藥物的掩味很重要。特別對于兒科用藥劑型，因?yàn)閮和瘸扇司哂懈翡J的味覺。此外，盡管一些上市劑型并不需要掩味，但為了在臨床試驗(yàn)階段保證應(yīng)用盲法測試藥物，所以仍然需要對藥物進(jìn)行掩味。
最簡單的掩蓋不良臭味的方法是用包衣將藥物中有味道的成分與味覺受體隔離。這層包衣在口腔的中性環(huán)境中應(yīng)該不溶，省藥物通過胃腸道時(shí)，其中有效成分的釋放不應(yīng)該延遲或改變。為了成功地掩味，制劑的完全包衣以及包衣層的厚度對保障掩味達(dá)到所要求的時(shí)間非常重要。
在酸中溶解的尤將奇®E特別適合用來作為掩味的包衣。由地二甲胺乙基是它的功能基團(tuán)，它所形成的薄膜在PH值大于或等于5時(shí)可溶脹和滲透，但不溶解，在小于pH 5時(shí)可形成鹽而迅速溶解。即使是很薄的、僅有大約lµm厚的包衣層(相應(yīng)的聚合物用顯僅為1mg/cm²也能很有效地掩味。聚合物尤特奇®E既可以作為有機(jī)溶液應(yīng)用(如尤特奇®E12，5)，也可以作為水性乳膠液應(yīng)用(加成特奇®E PO)。
另外，陰離子型的尤特奇L30D-55和陽離子創(chuàng)的尤特合⑨RL/RS30D也具有掩味的性質(zhì)。但是因?yàn)檫@些聚合物還具有其他持有的功能(如胃部的抵抗和遲滯)，所以它們的用量不應(yīng)該超過1mg/cm²有數(shù)據(jù)表明，低于1mg/cm’的用量依然有良好的掩味效果。很薄的包衣層的困難主要在于如何實(shí)現(xiàn)包衣的重現(xiàn)件。具有確定的均勻表面的芯料(如片劑、微丸)比具有各種棱角的多孔微粒(如納品和顆粒)在包衣重現(xiàn)性上更有保障。
除了包衣，制粒和熔融加工也可以用來掩味。這種效果是基于分子水平的可逆反應(yīng)。陰離子型的活性成分分子與陽離子型的尤特奇®聚合物發(fā)生可逆反應(yīng)生成復(fù)合物。這兩種物質(zhì)的糾合阻止廠活性成分與舌頭上味覺受體的結(jié)合。這種反應(yīng)可以在濕法制粘或是在沒有水和溶劑存在的熔融加工(如熔融擠出)過程中發(fā)生。這種掩味的方式被證明比只用聚合物將活性成分物理包埋要有效得多。當(dāng)使用這種技術(shù)時(shí)，制劑人員必須記住，這種情況下聚合物的用量要比薄膜包衣時(shí)多。小劑量和中等劑量的小分子藥物適用于這種方法。
本文作者：常宏藥機(jī)
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